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LRRK2 Inhibitor

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111493
    LRRK2 inhibitor 1

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2 inhibitor 1 是有效，选择性的 LRRK2 抑制剂，IC50 为 6.8。
    <em>LRRK2</em> <em>inhibitor</em> 1
  • HY-10875
    LRRK2-IN-1
    5 篇以上引用文献

    		 LRRK2 Apoptosis Neurological Disease Cancer
    LRRK2-IN-1 是一种有效的，选择性的 LRRK2 抑制剂，作用于 LRRK2 (G2019S) 和 LRRK2 (WT)，IC50 值分别为 6 nM 和 13 nM。
    LRRK2-IN-1
  • HY-153058
    LRRK2-IN-8

    		LRRK2 JAK AMPK Neurological Disease Cancer
    LRRK2-IN-8 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-8 抑制 LRRK2 (wt) 和 LRRK2 (G2019) 的 IC50 低于 10 nM，抑制 TYK2 和 NUAK1 的 IC50 为 10-100 nM。
    LRRK2-IN-8
  • HY-151441
    LRRK2-IN-5

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-5 (compound 25) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 1.2 和 16 μM。LRRK2-IN-5 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-5 可以通过血脑屏障。
    LRRK2-IN-5
  • HY-151444
    LRRK2-IN-6

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-6 (compound 22) 是一种口服有效的选择性富含亮氨酸重复蛋白激酶 2 基因 (LRRK2) 抑制剂，抑制 GS LRRK2 和 WT LRRK2 的 IC50 值分别为 4.6 和 49 μM。LRRK2-IN-6 抑制 LRRK2 Ser1292 和 Ser925 的自磷酸化。LRRK2-IN-6 可以通过血脑屏障。
    LRRK2-IN-6
  • HY-152107A
    (R,R)-LRRK2-IN-7

    		LRRK2 Neurological Disease
    (R,R)-LRRK2-IN-7 是 LRRK2-IN-7 (HY-152107) 的异构体。LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
    (R,R)-LRRK2-IN-7
  • HY-156429
    MK-1468

    		LRRK2 Neurological Disease
    MK-1468 是一种有高选择性的，脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其 IC50 为 0.8 nM。MK-1468 可以用于帕金森病的研究。
    MK-1468
  • HY-145317
    LRRK2-IN-2

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-2 (化合物 22) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-2 可用于帕金森氏病的研究。
    LRRK2-IN-2
  • HY-145318
    LRRK2-IN-3

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-3 (化合物 24) 是一种有效，选择性，具有口服活性和可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，在 hPBMCs 中的 IC50 值为 0.6 nM。LRRK2-IN-3 可用于帕金森氏病的研究。
    LRRK2-IN-3
  • HY-152107
    LRRK2-IN-7

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-7 是一种有效的、选择性的、CNS 渗透性 LRRK2 激酶抑制剂，IC50 为 0.9 nM。LRRK2-IN-7 的选择性是其他激酶、离子通道和 CYP 酶的 1000 倍以上。
    LRRK2-IN-7
  • HY-156167
    LRRK2-IN-10

    		LRRK2 Neurological Disease
    LRRK2-IN-10 (compound 34) 是一种有效的、突变选择性的、脑渗透性 G2019S-LRRK2 激酶抑制剂，对 G2019S-LRRK2 pS935 和 G2019S-LRRK2 pS1292 的 IC50 分别为 11 nM 和 5.2 nM。LRRK2-IN-10 具有用于帕金森病研究的潜力。
    LRRK2-IN-10
  • HY-16936
    JH-II-127

    		LRRK2 Neurological Disease
    JH-II-127一种口服有效的，具有高效力、选择性和脑渗透性的 LRRK2 抑制剂，其对野生型的 LRRK2 和LRRK2-G2019S 以及突变型的 LRRK2-A2016T 的 IC50 值分别为6、2 和 48 nM。JH-II-127 能够抑制小鼠包括大脑在内的所有组织中的 Ser935 磷酸化。JH-II-127 可用于帕金森综合征的研究。
    JH-II-127
  • HY-B0792
    CZC-54252

    		LRRK2 Neurological Disease
    CZC-54252 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
    CZC-54252
  • HY-B0792A
    CZC-54252 hydrochloride

    		LRRK2 Neurological Disease
    CZC-54252 hydrochloride 是一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，对野生型和 G2019S LRRK2 的 IC50 分别为 1.28 nM 和 1.85 nM。CZC-54252 hydrochloride 减弱由 G2019S LRRK2 诱导的人神经元损伤 ，EC50 约为 1 nM，具有神经保护活性。
    CZC-54252 hydrochloride
  • HY-13237
    GSK2578215A
    2 篇文献验证

    		 LRRK2 Autophagy Mitophagy Neurological Disease Cancer
    GSK2578215A 是 一种有效的选择性 LRRK2 抑制剂，作用于野生型 LRRK2 和 G2019S 突变型，IC50 值都约为 10 nM。
    GSK2578215A
  • HY-13488
    HG-10-102-01
    1 篇文献验证

    		 LRRK2 MNK Neurological Disease
    HG-10-102-01 是一种高效、选择性、可透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，其对于野生型 LRRK2 和 LRRK2[G2019S]， IC50 值分别为 20.3 和 3.2 nM。HG-10-102-01也能抑制 MNK2 和 MLK1，其 IC50 值分别为 0.6 和 2.1 μM。HG-10-102-01 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    HG-10-102-01
  • HY-15800A
    CZC-25146

    		LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM。也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146
  • HY-15800
    CZC-25146 hydrochloride

    		LRRK2 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    CZC-25146 hydrochloride 是一种有效且具有口服活性的 LRRK2 抑制剂，对野生型 LRRK2 和突变型 LRRK2 G2019S 的 IC50 分别为 4.76 nM 和 6.87 nM，也抑制激酶 PLK4、GAK、TNK1、CAMKK2 和 PIP4K2C。CZC-25146 hydrochloride 能在体外抑制突变 LRRK2 诱导的神经元损伤。CZC-25146 hydrochloride 在小鼠体内表现出相对较好的药代动力学特性。CZC-25146 hydrochloride 还能增加正常的 α-1 抗胰蛋白酶 (AAT) 的分泌，减少炎症细胞因子。CZC-25146 hydrochloride 可用于帕金森病和肝病的研究。
    CZC-25146 hydrochloride
  • HY-112855
    PF-06454589

    		LRRK2 Neurological Disease
    PF-06447475 是一种高效、选择性的，可通透血脑屏障的 LRRK2 激酶抑制剂，针对 WT LRRK 和 G2019S LRRK2 的IC50 值分别为 3 nM 和 11 nM。PF-06447475 可用于帕金森病 (PD) 研究。
    PF-06454589
  • HY-18163
    GNE-7915
    5 篇以上引用文献

    		 LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
    GNE-7915
  • HY-18163A
    GNE-7915 tosylate
    5 篇以上引用文献

    		 LRRK2 Neurological Disease
    GNE-7915 tosylate是高效选择性，可渗透大脑的LRRK2抑制剂，IC50值为9 nM。
    GNE-7915 tosylate
  • HY-12282
    GNE-9605

    		LRRK2 Neurological Disease
    GNE-9605 是一种口服有效的选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂，其 IC50 值为 18.7 nM。GNE-9605 抑制 LRRK2 Ser1292 自磷酸化。GNE-9605 可用于帕金森病 (PD) 的研究。
    GNE-9605
  • HY-12477
    PF-06447475
    3 篇文献验证

    		 LRRK2 Neurological Disease
    PF-06447475是高效，选择性，能透过血脑屏障的 LRRK2 抑制剂，IC50值为3 nM。
    PF-06447475
  • HY-134562
    PF-06371900

    		LRRK2 Neurological Disease
    PF-06371900 是一种有效的高选择性富亮氨酸重复激酶2 (LRRK2) 抑制剂。
    PF-06371900
  • HY-142647
    EB-42486

    		LRRK2 Neurological Disease
    EB-42486 是一种新型有效、高选择性的 G2019S-LRRK2 抑制剂（IC50 < 0.2 nM）。
    EB-42486
  • HY-14403
    ERK5-IN-1

    		ERK Cancer
    ERK5-IN-1 是一种有效的 ERK5 抑制剂，IC50 为 87±7 nM。ERK5-IN-1 也抑制 LRRK2 [G2019S]，IC50 为 26 nM。
    ERK5-IN-1
  • HY-15796
    GNE0877
    2 篇文献验证

    		 LRRK2 Neurological Disease
    GNE0877是一种高选择性，具有口服活性以及脑渗透的 LRRK2 的抑制剂，其 IC50 值为 3 nM，Ki 值为 0.7 nM。GNE0877 可用于神经科学的研究。
    GNE0877
  • HY-100411
    MLi-2
    4 篇文献验证

    		 LRRK2 Neurological Disease
    MLi-2 是一种具有口服活性的，高选择性 LRRK2 抑制剂，IC50 为 0.76 nM。MLi-2 具有用于帕金森氏病的潜力。
    MLi-2
  • HY-108886
    JWG-071
    1 篇文献验证

    		 ERK Cancer
    JWG-071 是首次报道的 ERK5 激酶选择性化学探针。JWG-071 抑制 ERK5 和 LRRK2，IC50 值分别为 88 nM 和 109 nM。
    JWG-071
  • HY-120085
    PFE-360
    2 篇文献验证

    PF-06685360

    		 LRRK2 Neurological Disease
    PFE-360 (PF-06685360) 是有效的、选择性的、能透过血脑屏障的、口服有效的 LRRK2 的抑制剂，体内测得的平均IC50 值为 2.3 nM。
    PFE-360
  • HY-13687
    IKK 16
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    		 IKK LRRK2 Inflammation/Immunology
    IKK 16 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
    IKK 16
  • HY-148353
    PF-06455943

    		LRRK2 Neurological Disease
    PF-06455943 是一种富含亮氨酸的重复激酶 2 (LRRK2) 抑制剂，IC50 值为 3 nM。PF-06455943 可用于帕金森病（PD）的研究。
    PF-06455943
  • HY-13687A
    IKK 16 hydrochloride
    最多引用文献
    16 篇文献验证

    		 IKK LRRK2 Inflammation/Immunology
    IKK 16 hydrochloride 是一种选择性的 IκB 激酶 (IKK) 抑制剂，作用于 IKK2，IKK complex 和 IKK1，IC50 分别为 40 nM，70 nM 和 200 nM。IKK 16 还抑制富亮氨酸重复激酶 2 (LRRK 2)，IC50 为 50 nM。
    IKK 16 hydrochloride
  • HY-112809
    GSK2646264

    		Syk Src LRRK2 GSK-3 JAK VEGFR Aurora Kinase Inflammation/Immunology
    GSK2646264 (Compound 44) 是一种有效的、选择性的脾酪氨酸激酶 (SYK) 抑制剂，pIC50 值为 7.1。GSK2646264 对其他激酶也有抑制效果，对 LCK、LRRK2、GSK3β、JAK2、VEGFR2、Aurora B 和 Aurora A 的 pIC50 分别为 5.4、5.4、5.3、5、4.5、<4.6 和 <4.3。GSK2646264 可渗透到皮肤的表皮和真皮层。
    GSK2646264

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